营养物质如葡萄糖、氨基酸等；在体内经历着代谢、储存、转化和排泄等一系列过程，维持着人体的生命活动，这一过程中，肝脏和肾脏都起着极为重要的作用。药物进入人体后，虽然多数不能像营养物那样供给人体能量，但是它们在体内所经历的过程与营养物有许多类似之处，因为药物在体内一方面发挥治疗作用，同时也不断地在体内通过各种变化，最终以不同形式离开人体。
进入体内的绝大多数药物都经历各种化学变化，如氧化、还原、中和、分解、结合等，这种过程称为药物的代谢或生物转化。当然不是所有药物或一种药的全部都经过代谢，如青霉素只有40%被代谢，其余60%仍以原形（未经变化的药物）存在，最后一起排出体外。一般地说，经过代谢的药物就减弱了或完全丧失原有的药理作用，所以骨把药物代谢称为解毒，实际上解毒一词并不确切，因为有不少例外情况。如抗疟药物氯胍本身没有作用，必须在体内通过代谢转变成氯胍后才有抗疟作用，水合氯醛只有在体内大部分还原成三氯乙醇后才具有催眠作用。
药物代谢主要在肝脏内进行，现在发现肝细胞微粒体中含有能代谢药物的酶类，叫做药酶。如果肝功能不良，药物代谢一定会受到影响，可造成药物作用时间的延长、毒性增加或药物在体内的蓄积。对于肝功能不良的病人，应避免使用主要在肝脏内解毒的药物，如戊巴比妥、阿米妥，氯丙嗪、利眠宁、氯霉素、磺胺药、普鲁卡因等。另外，对于肝功能不好的病人来说，要注意相应地减低剂量。
进入人体的药物，无论是否经过代谢，最后都要排出体外，药物和正常代谢产物一样，主要排泄器官是肾脏，因此对于肾功能不良的病人，用药时需特别谨慎，要相应地减少剂量和给药次数，对于肾功能有损害的药物，如汞剂，片剂、磺胺药、某些抗生素等都尽量避免使用。除去肾脏以外，挥发性药物如乙醇、乙醚等可部分通过呼吸道排泄；另外胆道、唾液腺、汗腺、消化腺和妇女的乳腺也是一些药物的排泄器官，因此哺乳期妇女应注意防止由于自己服药造成的婴儿中毒。
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