药物进入人体内一般都通过肝脏的解毒或肾脏的排泄而失去其作用，因而肝、肾功能不好的病人在用药上都要谨慎。抗菌素也不例外，特别是某些对肝、肾有直接毒性的抗菌素，更要防止由于使用不当而进一步增加肝、肾的负担。
为此应该熟悉对肝、肾功能有损害的一些抗菌素。
对肾脏有毒性的抗菌素主要有四类：
1、多肽类抗菌素：包括多粘菌素B、多粘菌素E(粘菌素)、多胜菌素甲和杆菌肽等，其中以多粘菌素E的毒性最弱。
2、链霉素类：包括链霉素、双氢链霉素、卡那霉素、庆大霉素和新霉素等，其中以新霉素的毒性最强，故较少全身给药；卡那霉素次之；庆大霉素和链霉素较轻。
3、四环素类：鲁发现应用土霉素而血中非蛋白氮升高的病人；明显肾功能不良者应用四环素可促进氮质血症、恶心、呕吐和酸中毒的发生。
4、抗真菌抗菌素：如二性霉素B。
这些抗菌素对肾脏的损害部位主要在肾小管。肾脏受损的早期症状为蛋白尿和管型尿，而后尿中可出现红细胞，尿量增多或减少，最后发生肾功能减退。尿液异常多出现于给药后的3～6天，如果及时停药，绝大多数能恢复正常。
某些抗菌素对肝脏也有毒性，如长期口服，特别当大剂量静脉注射四环素可引起肝损害，主要表现为肝脏的脂肪沉积。暂有人遇到孕妇静脉注射四环素而发生肝坏死者，故建议三个月以上妊娠的孕妇应避免静脉注射四环素。其他如红霉素酯化物、新型青霉素、先锋霉素、灰黄霉素、二性霉素B等，使用时可引起转氨酶升高、肝脏压痛、肿大，发生黄疸者并不多见，一般于停药后迅速恢复正常。氯霉素与合霉素在肝内与葡萄糖醛酸结合，因此，肝功能减退者也不宜使用。
上述一些抗菌素都对肝、肾功能有影响，肝、肾功能不好的病人，尽量避免使用，必须使用时，也要适当减小剂量和缩短疗程。用药期间，严密注视病人的反应，有条件的应定期检查病人的肝、肾功能，发现异常，及时停药。
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